李劍課題組在Chem. Comm.上發表關于高效合成吳茱萸次堿的論文
   發布時間: 2019-09-24    訪問次數: 62

近期,李劍課題組在英國皇家化學學會旗下著名期刊Chem.Comm.發表題為Catalyst-Free Cyclization of Anthranils and Cyclic Amines: One-step Synthesis of Rutaecarpine”的研究論文。該工作主要由李劍副教授、王正兵碩士等共同努力完成。

吳茱萸次堿(rutaecarpine)是從中藥吳茱萸中提取出來的化學單體,是一種用于治療高血壓、心絞痛等的傳統中藥,應用十分廣泛,吳茱萸次堿是其主要有效成分。研究表明吳茱萸次堿有抗高血壓、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多種藥理學作用,具有開發成新的單體藥物的前景,許多學者正致力于將其開發成一種全新作用機制的抗高血壓、抗炎藥物。目前合成吳茱萸次堿的方法大多步驟長、條件苛刻、產率低,因此開發高效的合成方法是一項挑戰。


1. 吳茱萸次堿的合成策略

近期,李劍課題組經過文獻調研和初步探索,設計了一條簡便有效的合成吳茱萸次堿的新方法,團隊利用市場上現有的色胺衍生物和2,1-苯并異噁唑在簡單的反應條件下一步以80%的分離產率合成了吳茱萸次堿,并在大量的機理實驗的基礎上推測了反應機理。該反應避免了額外添加催化劑、增加保護基團、高溫和多步反應等過程,并可以快速的合成40余個喹唑啉酮類化合物,為此類活性化合物提供了一種便捷的合成方法。


     

      

   2.吳茱萸次堿以及衍生物的合成

 

文章鏈接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/cc/c9cc06160f#!divAbstract


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